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連續(xù)流光化學(xué)反應(yīng)器在芳基重氮酯參與的環(huán)丙烷化反應(yīng)中的應(yīng)用研究背景芳基重氮酯在有機(jī)合成領(lǐng)域中應(yīng)用廣泛，特別是與雜環(huán)進(jìn)行環(huán)丙烷化反應(yīng)，能夠得到重要的藥物中間體（圖1）。芳基重氮酯在學(xué)術(shù)研究中也具有很高的價(jià)值，但由于其毒性和爆炸性，在工業(yè)化中的應(yīng)用受限。圖1.衍生自環(huán)丙烷化雜環(huán)的醫(yī)藥中間體和藥物化學(xué)工藝的發(fā)展受安全性、工藝穩(wěn)定性、成本和環(huán)境等因素驅(qū)動(dòng)。連續(xù)流微通道反應(yīng)器可以有效解決芳基重氮酯在工業(yè)應(yīng)用中的安全性問題。它的明顯優(yōu)勢(shì)包括，其更大的比表面積，能夠提供更好的傳質(zhì)換熱效果；持...

在競(jìng)爭(zhēng)日漸激烈新藥研發(fā)領(lǐng)域，速度一直是重中之重。CMC領(lǐng)域，原料藥的快速供應(yīng)也是如此。當(dāng)流動(dòng)化學(xué)技術(shù)應(yīng)用于產(chǎn)業(yè)界，其主要意義之一在于加快原料藥的交付進(jìn)程并提升供應(yīng)鏈的可靠性。因其具備安全性以及低放大效應(yīng)特點(diǎn)，有時(shí)可直接賦能藥化合成路線來(lái)進(jìn)行早期臨床化合物的生產(chǎn)。這點(diǎn)在目前原料藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)以及所涉及的反應(yīng)日趨復(fù)雜的背景下尤為重要。而鑒于流動(dòng)化學(xué)技術(shù)的連續(xù)特性，原料藥的產(chǎn)量則可通過靈活調(diào)整設(shè)備的運(yùn)行時(shí)間而實(shí)現(xiàn)，這樣就有可能在一臺(tái)設(shè)備上進(jìn)行不同臨床階段原料藥的生產(chǎn)。此外，流動(dòng)生產(chǎn)設(shè)...

CDMO全稱合同研發(fā)生產(chǎn)組織，是指醫(yī)療領(lǐng)域的定制、研發(fā)和生產(chǎn),是醫(yī)療領(lǐng)域新出現(xiàn)的研發(fā)外包模式。近幾年，CDMO行業(yè)在中國(guó)獲得了突飛猛進(jìn)的發(fā)展，2019-2021年國(guó)內(nèi)CDMO行業(yè)復(fù)合增速近20%，高于海外同期12%的增速。由于CDMO是服務(wù)型企業(yè)，現(xiàn)階段市場(chǎng)環(huán)境變幻莫測(cè)，客戶需求也時(shí)時(shí)變化。如何在業(yè)務(wù)中有效利用連續(xù)流化學(xué)技術(shù)，來(lái)降低成本獲得更高經(jīng)濟(jì)效益？這些問題都是我們面臨的挑戰(zhàn)。關(guān)于提高連續(xù)流化學(xué)技術(shù)的交付能力，我們可以從二個(gè)維度來(lái)理解：1、交付的時(shí)間和效率對(duì)CDMO企業(yè)的...

研究背景C12H18O（2,6-二異丙基苯酚，化合物8）是一種用于麻醉和重癥監(jiān)護(hù)醫(yī)學(xué)的靜脈藥物。在疫情大流行的高峰期，重癥監(jiān)護(hù)患者需要長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)輸注C12H18O鎮(zhèn)靜劑來(lái)幫助他們呼吸，需求量大于供應(yīng)量，所以其重要性變得更加明顯?！緜鹘y(tǒng)方法面臨的挑戰(zhàn)】C12H18O的低成本、低利潤(rùn)率和制造難度阻礙了制藥公司的擴(kuò)大生產(chǎn)；苯酚與丙烯氣體在路易酸催化下的傅克烷基化制備C12H18O的方法已經(jīng)被廣泛的報(bào)道。然而，苛刻的反應(yīng)條件、差的區(qū)位選擇性和繁瑣的精餾使得該方法對(duì)于C12H18O的連...

背景介紹微波輻照可將熱量快速傳遞給化學(xué)反應(yīng)，是加速高溫化學(xué)合成反應(yīng)的有力工具。但微波化學(xué)的發(fā)展一直受到缺乏專用的標(biāo)準(zhǔn)化設(shè)備的阻礙。共振單模腔的出現(xiàn)為微波化學(xué)的“黃金時(shí)代”奠定了基礎(chǔ)。這些設(shè)備現(xiàn)在是大多數(shù)學(xué)術(shù)和工業(yè)實(shí)驗(yàn)室的常規(guī)工具，但也存在一些挑戰(zhàn)。挑戰(zhàn)法律允許的兆瓦頻段從根本上限制了腔體尺寸，阻礙可擴(kuò)展性；隨著共振單模腔內(nèi)反應(yīng)的進(jìn)行，介電性能和共振頻率隨溫度和分子組成而變化。解決方案對(duì)共振單模腔設(shè)備的兩個(gè)難點(diǎn)，可由連續(xù)流動(dòng)化學(xué)結(jié)合可調(diào)諧固態(tài)微波振蕩器（SSOs）來(lái)解決。SSO...

在連續(xù)流工藝開發(fā)過程中，反應(yīng)介質(zhì)與微反應(yīng)器材質(zhì)有可能發(fā)生反應(yīng)，或者有著嚴(yán)重的腐蝕。對(duì)于連續(xù)流工藝開發(fā)，有時(shí)反應(yīng)器材質(zhì)的選擇是工藝成功的因素之一。研究背景：在2021年OPR&D雜志上報(bào)道了：高溫下肼縮合反應(yīng)的連續(xù)流工藝的研究。與傳統(tǒng)的間歇工藝相比，該方法可以更安全、并可以更好的控制雜質(zhì)。研究中，作者發(fā)現(xiàn)微反應(yīng)器材質(zhì)對(duì)反應(yīng)收率有著很大的影響。并且，溶劑選擇對(duì)連續(xù)流工藝的成功至關(guān)重要。微反應(yīng)器材質(zhì)及溶劑對(duì)反應(yīng)的影響：1、不銹鋼316/316L管式反應(yīng)器的連續(xù)流工藝探討：2的甲醇流...